Potenzmittel – Cialis. Art der Anwendung von Cialis. Nebenwirkungen von Cialis. Symptome der Überdosierung von Cialis. Männliche Gesundheit — Potenzmittel.

Cialis

Tadalafil 20 mg in einer Pille

Andere Komponenten:

Lactose-Monohydrat, Croscarmellose-Natrium, Hydroxypropylcellulose, mikrokristalline Cellulose, Natriumlaurylsulfat, Magnesiumstearat, Farbstoffmischung Opadry II, Talkpulver.

 

Pharmakologische Wirkung des Arzneimittels Cialis:

Cialis ist das Arzneimittel für die Behandlung der Erektionsstörungen. Cialis ist rückwirkender selektiver PDE-5-Hemmer. Indem die sexuelle Erregung das Stickstoffoxid lokal befreit, führt die PDE-5-Hemmung mit Tadalafil zur Erhöhung von zyklischem Guanosin-Monophosphat (zGMP) im Schwellkörper des Penis. Infolgedessen erfolgt die Entspannung der glatten Muskulatur der Arterien und der Blutzufluss zu Penisgeweben, was die Erektion verursacht. Tadalafil hat keinen Effekt beim Fehlen der sexuellen Stimulierung.

 

Die Untersuchungen in vitro zeigten, dass das Arzneimittel Cialis ein selektiver PDE-5-Hemmer ist. Das PDE-5 ist das Enzym, das in glatten Muskeln des Schwellkörpers, in glatten Muskeln der Gefäße der inneren Organen, in Skelettmuskeln, Thrombozyten, Nieren, Lungen, im Kleinhirn entdeckt wurde.


Die Wirkung des Arzneimittels auf PDE-5 ist aktiver als auf andere Phosphodiesterasen. Cialis ist 10 000 mal effektiver in Bezug auf PDE-5 als in Bezug auf PDE-1, PDE-2, PDE-4, die im Großhirn, in Blutgefäßen, im Leber und in anderen Organen lokalisiert werden. Cialis hemmt 10 000 mal effektiver PDE-5 als PDE-3 – das Enzym, das sich im Herzen und in Blutgefäßen befindet. Diese Selektivität in Bezug auf PDE-5 im Vergleich zu PDE-3 spielt eine wichtige Rolle, weil PDE-3 das Enzym ist, das an der Herzmuskelkontraktion teilnimmt. Außerdem ist Cialis etwa 700 mal aktiver in Bezug auf PDE-5 als in Bezug auf PDE-6, das in der für die Fotoübergabe verantwortliche Netzhaut festgestellt wurde. Das Arzneimittel Cialis ist auch 10 000 mal aktiver in Bezug auf PDE-5 im Vergleich zu seiner Wirkung auf PDE-7-PDE-10.


Cialis verbessert die Erektion und ermöglicht einen erfolgreichen Geschlechtsverkehr.


Das Potenzmittel Cialis wirkt während 36 Stunden. Der Effekt tritt schon nach 16 Minuten nach der Einnahme des Potenzmittels bei sexueller Erregung.

Das Arzneimittel Cialis verursacht bei gesunden Männern keine deutlichen Veränderungen des systolischen und des diastolischen Blutdrucks im Vergleich zum Placebo im Liegen (durchschnittliche maximale Erniedrigung beträgt 1.6/0.8 mm Hg entsprechend) und im Stehen ( durchschnittliche maximale Erniedrigung beträgt 0.2/4.6 mm Hg entsprechend). Tadalafil verursacht keine deutlichen Veränderungen der Herzfrequenz. Cialis verursacht keine Veränderungen der Farberkennung (blau/grün), was durch seine zu kleine Verwandtschaft mit PDE-6 erklärt werden kann. Außerdem ist keine Wirkung des Potenzmittels Cialis auf die Sehkraft, das Elektroretinogramm, den Augeninnendruck und die Pupillengröße erkennbar.


Bei der Einnahme der Tagesdosis 10 mg des Potenzmittels Cialis wurde keine klinisch wesentliche Wirkung des Arzneimittels auf die Samenmenge und die Samenkonzentration, die Beweglichkeit und die Morphologie der Samen festgestellt.

 

Pharmakokinetik des Potenzmittels Cialis:


Absorption des Potenzmittels Cialis.

Nach der inneren Einnahme wird Cialis schnell absorbiert. Die maximale Konzentration wird durchschnittlich in 2 Stunden erreicht. Die Geschwindigkeit und die Stufe der Absorption hängen von der Mahlzeit nicht ab. Die Einnahmezeit des Potenzmittels Cialis (Morgen oder Abend) hat keinen klinisch relevanten Effekt auf die Geschwindigkeit und die Stufe der Absorption.

Die Pharmakokinetik des Potenzmittels Cialis bei gesunden Männern ist in Bezug auf die Zeit und die Dosis linear. Im Bereich der Dosis von 2.5 bis 20 mg vergrößert sich AUC der Dosis entsprechend. Css in Plasma werden während 5 Tage bei der Einnahme des Arzneimittels 1 Mal pro Tag.

Die Pharmakokinetik des Potenzmittels Cialis bei Patienten mit Erektionsstörungen ist der Pharmakokinetik des Potenzmittels bei Männern ohne Erektionsstörungen analogisch.


Verteilung des Potenzmittels Cialis:


Vd beträgt etwa 63 l, was davon zeugt, dass Cialis in Geweben des Organismus verteilt wird. In therapeutischen Konzentrationen 94% von Tadalafil wird mit Plasmaproteinen verbunden. Bei gesunden Männern wurde weniger als 0.0005% der eingenommenen Dosis in Sperma festgestellt.


Metabolismus des Potenzmittels Cialis:

Das Potenzmittel wird unter Beteiligung des Isoenzyms CYP3A4 metabolisiert. Als zirkulierendes Hauptmetabolit gilt Metyl-Catechol-Glucuronide. Es ist 13000 mal weniger aktiver in Bezug auf PDE-5 als Tadalafil.

Infolgedessen ist dieses Metabolit kaum klinisch relevant.


Ausscheidung des Potenzmittels Cialis:

Bei gesunden Männern beträgt die Clearance des Potenzmittels Cialis 2.5 l/Stunde, und T1/2 - 17.5 Stunden im Durchschnitt. Cialis wird vorwiegend als nicht aktive Metaboliten, hauptsächlich mit Stuhl (etwa 61%) und in geringerem Maße mit Harn (etwa 36%) ausgeschieden.


Pharmakokinetik des Potenzmittels Cialis in besonderen klinischen Einnahmefällen:


Die gesunden alten Männer (65 Jahre und mehr) haben eine niedrigere Clearance des Potenzmittels Cialis, was sich in der Erhöhung von AUC auf 25% im Vergleich zu gesunden Männern zwischen 19 bis 45 Jahren. Dieser Unterschied ist nicht klinisch relevant und benötigt keine Anpassung der Dosis.


Bei Patienten mit leichter (КК 51-80 ml/Min) oder mittlerer Niereninsuffizienz (КК=31-50 ml/Min.) ist AUC größer als bei gesunden Männern. Die Verbindung mit Proteinen verändert sich bei Nierenstörungen nicht. Bei Patienten mit schwerer Niereninsuffizienz (КК<=30 ml/Min.) wurde die Anwendung von Cialis nicht untersucht.


Die Pharmakokinetik des Potenzmittels Cialis bei Patienten mit leichten oder mittleren Leberstörungen kann mit entsprechender Pharmakokinetik bei gesunden Männern verglichen werden.


Bei Patienten mit Diabetesmellitus war AUC bei der Einnahme des Potenzmittels Cialis ca. auf 19% niedriger als bei gesunden Männern. Dieser Unterschied ist nicht klinisch relevant und benötigt keine Anpassung der Dosis.

 

Indikationen zur Anwendung des Potenzmittels Cialis:

– Erektionsstörungen.

 

Dosierung des Potenzmittels Cialis:


Für die mittelatigen Männer ist empfehlenswert, das Potenzmittel Cialis 20 mg einzunehmen. Cialis wird mindestens 16 Minuten vor der vorgesehenen sexuellen Aktivität unabhängig von der Mahlzeit eingenommen.

Die Patienten können den Geschlechtsakt in jeder Zeit während 36 Stunden nach der Einnahme des Potenzmittels beginnen, um die optimale Zeit für die Antwort auf die Einnahme des Potenzmittels zu bestimmen.

Die maximale empfohlene Einnahmefrequenz – 1 Mal/Tag.

Die alten Männer benötigen keine individuelle Anpassung der Dosis. Die Empfehlungen für die mittelaltrigen Männer eignen sich auch für die alten Männer. Die Patienten mit Nieren-
(КК>=30 ml/Min.) und Leberstörungen benötigen keine individuelle Anpassung der Dosis.

 

Nebenwirkungen des Potenzmittels Cialis:

Am häufigsten: Kopfschmerzen (11%), Dyspepsie (7%).

Die Nebenwirkungen sind gewöhnlich nicht wesentlich oder mittelmäßig, transitorisch und reduzieren sich bei weiterer Einnahme des Potenzmittels.

Möglich: Rückenschmerzen, Myalgie, Nasenverstopfung, Blutandrang im Gesicht.

Selten: Lidödem, Augenschmerzen, Hyperämie der Bindehaut, Schwindel.

 

Kontraindikationen zur Anwendung des Potenzmittels Cialis:

– gleichzeitige Einnahme der Arzneimittel, die beliebige organische Nitrate enthalten;

– Kinder- und Jugendalter bis 18 Jahren;

– bekannte Überempfindlichkeit gegen Tadalafil und andere Komponenten des Potenzmittels.

 

Schwangerschaft und Stillzeit

Das Potenzmittel Cialis ist für die Einnahme von Frauen nicht geeignet.

 

Besondere Hinweise bezüglich der Anwendung des Potenzmittels Cialis:

Da die Angaben der klinischen Kontrolluntersuchungen bezüglich der Sicherheit und der Effizienz der Anwendung des Potenzmittels Cialis bei Patienten mit schwerer Niereninsuffizienz (КК<=30 ml/Min.) und schwerer Leberinsuffizienz fehlen, soll diese Patientenkategorie das Potenzmittel besonders vorsichtig und nur in Bedarfsfällen einnehmen. Bei der Einnahme von Cialis wurden bei Patienten mit mittlerer Niereninsuffizienz (КК 31-50 ml/Min.) die Rückenschmerzen im Vergleich zu Patienten mit leichter Niereninsuffizienz (КК 51-80 ml/Min.) oder gesunden Freiwilligen festgestellt. Den Patienten mit КК<=50 ml/Min. Soll das Potenzmittel mit Vorsicht verschrieben werden.


Die sexuelle Aktivität hat ein potentielles Risiko für die Patienten mit Herzerkrankungen. Deswegen soll die Behandlung der erektilen Dysfunktion, einschließlich der Anwendung des Arzneimittels Cialis, bei Männern mit solchen Herzerkrankungen, wenn die sexuelle Aktivität nicht empfehlenswert ist, nicht durchgeführt werden.


Man muss potentielles Risiko der Entstehung der Komplikationen bei der sexuellen Aktivität bei Patienten mit folgenden Erkrankungen des Herzkreislaufsystems berücksichtigen:

– Herzinfarkt während letzter 90 Tage;

– instabile Angina pectoris oder Angina pectoris, die beim Geschlechtsakt entsteht;

– chronische Herzinsuffizienz (II. Funktionsklasse und mehr laut der Klassifikation NYHA), die sich während letzter 6 Monate entwickelt hat;

– unkontrollierbare Herzrhythmusstörungen;

– arterielle Hypotonie (arterieller Blutdruck unter 90/50 mm Hg) oder unkontrollierbare arterielle Hypertonie;

– Schlaganfall, der während letzter 6 Monate erlebt wurde.


Mit Vorsicht soll Cialis bei Patienten mit der Neigung zum Priapismus (zum Beispiel, bei der Sichelzellenanämie, multiplem Myelom oder Leukämie) oder bei Patienten mit anatomischen Veränderungen des Penis ( zum Beispiel, bei der Angulation, der kavernösen Fibrose oder der Peyronie-Krankheit) eingenommen werden.


Der Patient soll über Notwendigkeit einer sofortigen Anwendung an den Arzt im Fall der Entstehung der Erektion, die 4 Stunden und mehr andauert, bekannt gemacht werden. Die nicht rechtzeitige Behandlung des Priapismus führt zur Verletzung der Gewebe des Penis, infolgedessen kann ein dauerhafter Potenzverlust entstehen.


Bei der Einnahme des Potenzmittels Cialis wurden keine Fälle des Priapismus angemeldet.

Die Gefahrlosigkeit und die Effizienz der Kombinierung des Potenzmittels Cialis mit anderen Behandlungsarten der erektilen Dysfunktion wurden nicht untersucht. Deswegen sind solche Kombinationen nicht empfehlenswert.


Anwendung des Potenzmittels in Pädiatrie

Das Potenzmittel Cialis wird bei Patienten unter 18 Jahren nicht angewendet.

Wirkung auf die Fahrtauglichkeit und die Lenkung der Mechanismen:

Keine speziellen Empfehlungen.

 

 

 

Überdosierung des Potenzmittels Cialis:

Bei der einmaligen Verordnung den gesunden Freiwilligen in Dosis 500 mg/Tag und den Patienten mit erektilen Dysfunktion — mehrmals bis 100 mg/Tag waren die Nebenwirkungen genauso wie bei der Anwendung des Potenzmittels in niedrigeren Dosis.

 

Behandlung: standardisierte symptomatische Therapie.


Arzneimittelwechselwirkung von Cialis:

Wirkung anderer Arzneimittel auf Cialis.


Das Potenzmittel Cialis wird hauptsächlich mit Hilfe des Enzyms CYP3A4 metabolisiert. Der selektive Hemmer CYP3A4 Ketoconazol erhöht AUC auf 107%, und Rifampizin reduziert es um 88%. Obwohl die spezifischen Wirkungen nicht untersucht wurden, kann man vermuten, dass solche Proteinaseinhibitatoren wie Ritonavir und Saquinavir sowie die CYP3A4-Hemmer wie Eritromizin und Intraconazole erhöhen die Aktivität von Cialis.


Bei gleichzeitiger Einnahme von Antaziden (Magnesiumhydroxid/Aluminiumtrihydroxid) und Tadalafil reduziert sich die Absorptionsgeschwindigkeit des letzten ohne Veränderung seiner AUC.


Die Erhöhung des рН-Wertes des Magensaftes infolge der Einnahme des Hemmers von H2-Histaminrezeptoren Nisatidin beeinflusst die Pharmakokinetik von Tadalafil nicht.


Wirkung des Potenzmittels Cialis auf andere Arzneimittel:


Cialis verstärkt die hypotensive Wirkung von Nitraten. Das erfolgt infolge der additiven Wirkung von Nitraten und Tadalafil auf Metabolismus vom Stickstoffoxid und zGMP. Deswegen ist die Verordnung bei der Einnahme von Nitraten kontraindiziert.


Cialis hat keinen klinisch relevanten Einfluss auf die Clearance von Arzneimitteln, dessen Metabolismus unter Beteiligung von Р450-Zytochrom-Isoenzyme erfolgt. Die Untersuchungen zeigten, dass Tadalafil die Isoenzyme CYP3A4, CYP1А2, CYP2D6, CYP2E1, CYP2C9 nicht hemmt und nicht verursacht.


Cialis hat keinen klinisch relevanten Einfluss auf die Pharmakokinetik von S- und R-Warfarin. Tadalafil beeinflusst die Wirkung von Warfarin auf die Prothrombinzeit nicht.

 

Cialis verlängert nicht die Dauer der Blutung bei der Wirkung von der Acetylsalicylsäure.


Cialis hat keine klinisch relevante Zusammenwirkung mit Hauptklassen der Antihypertensiva, einschließlich der Blocker der Kalziumkanäle (Amplodipin), ACE-Hemmer (Enalapril), Betablocker (Metoprolol), Alpha-Adrenoblocker, harntreibende Mittel (Bendofluasid), Angiotensin-II-Hemmer, die in verschiedenen Dosis als Monotherapie oder in Verbindungen eingenommen wurden. Es wurden keine Unterschiede der unerwünschten Erscheinungen bei Patienten, die Cialis in der Verbindung mit verschiedenen Antihypertensiva eingenommen haben oder ohne sie, festgestellt. Es wurde keinen Einfluss einer einmaligen Einnahme des Potenzmittels Cialis auf die Ethanolkonzentration im Blut, die Ethanolwirkung auf die kognitive Funktion und den Blutdruck festgestellt. Außerdem wurden keine Veränderungen der Konzentration von Tadalafil im Blut nach 3 Stunden nach seiner Einnahme mit Ethanol zusammen festgestellt.


Das Potenzmittel Cialis hat keinen klinisch relevanten Effekt auf die Pharmakokinetik und Pharmakodynamik von Theofyllin.